复方丁丙诺啡纳洛酮舌下片在阿片类药物依赖者中的药动学--《中国医院药学杂志》2014年21期
复方丁丙诺啡纳洛酮舌下片在阿片类药物依赖者中的药动学
【摘要】：目的:建立液相-串联质谱(LC-MS/MS)法测定阿片类药物依赖者舌下含服复方丁丙诺啡纳洛酮后,血浆中丁丙诺啡及其代谢物去环丙甲基丁丙诺啡、纳洛酮的浓度并进行药动学考察。方法:血浆样品经氢氧化钠碱化后,丁丙诺啡以曲马多为内标,加正己烷提取;代谢物和纳洛酮则以纳美芬为内标,加醋酸乙酯-二氯甲烷(4∶1)提取。12名受试者舌下含服复方丁丙诺啡纳洛酮舌下片16 mg后于不同时间点采血,LC-MS/MS法检测浓度并用DAS软件计算药动学参数。结果:丁丙诺啡、代谢物及纳洛酮分别在50~20 000 ng·L-1、50~10 000 ng·L-1和20~2 000 ng·L-1内线性关系良好,定量下限分别为50ng·L-1、50 ng·L-1、20 ng·L-1;提取回收率68.3%,日内、日间RSD小于8.9%。主要药动学参数Cmax分别为(3.9±2.0)、(1.8±1.5)和(0.6±0.3)μg·L-1;t1/2分别为(35.9±12.7)、(35.8±12.0)和(1.7±0.5)h;AUC(0-∞)分别为(41.3±17.5)、(43.0±17.7)和(1.2±0.4)μg·h·L-1。结论:该法简单、快速、灵敏、准确,可用于人体血药浓度测定及药动学考察。
【作者单位】：
【关键词】：
【基金】：
【分类号】：R966【正文快照】：
丁丙诺啡为阿片受体部分激动剂,其注射液用于镇痛[1],舌下含片用于各种阿片类依赖者的脱毒治疗[2-3],但存在较大的注射滥用风险。丁丙诺啡主要在肝脏经CYP3A4酶代谢为3-葡萄糖醛酸结合物、去环丙甲基丁丙诺啡(NBUP)及其结合物,其中NBUP为活性代谢物。纳洛酮则是短效阿片受体拮
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京公网安备74号盐酸丁丙诺啡舌下片
盐酸丁丙诺啡舌下片
基本信息：男&&27岁
发病时间：不清楚
病情描述及疑问：最近一段时间我是一直感觉自己的身体不是很好的额，有时候噶巨额自己都不能动弹了，去医院检查医生说是吃药就好了，建议我吃盐酸丁丙诺啡舌下片，那效果好不好？盐酸丁丙诺啡舌下片是不是很好的？
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建议：本品为部分μ受体激动药，属激动-拮抗药。镇痛作用强于哌替啶、吗啡。与μ受体亲合力强，故可置换出结合于μ受体的其他麻醉性镇痛药，从而产生拮抗作用。其起效慢，持续时间长。对呼吸有抑制作用，但临床未见严重呼吸抑制发生。也能减慢心率、使血压轻度下降，对心排血量无明显影响，药物依赖性近似吗啡。可通过胎盘和血-脑脊液屏障。对大鼠的慢性毒性研究表明，本品对重要器官未发现明显的毒性作用，无致突变作用和生殖毒性。
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建议：你好，本品为部分μ受体激动药，属激动-拮抗药。镇痛作用强于哌替啶、吗啡。与μ受体亲合力强，故可置换出结合于μ受体的其他麻醉性镇痛药，从而产生拮抗作用。其起效慢，持续时间长。对呼吸有抑制作用，但临床未见严重呼吸抑制发生。也能减慢心率、使血压轻度降，对心排血量无明显影响，药物依赖性近似吗啡。
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3秒自动关闭窗口舒美奋 盐酸丁丙诺啡舌下片
批准文号：国药准字H
生产企业：丽珠集团丽珠制药厂
功能主治：1.本品适用于各种术后疼痛﹑癌性疼痛﹑烧伤后痛﹑肢体痛﹑心绞痛等。作用持续时间6～8小时。2.本品也可作为戒瘾的维持治疗。
用法用量：舌下含服。每次0.2～0.8mg。每隔6...
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药品说明书
药品名称 通用名称：盐酸丁丙诺啡舌下片商品名称：舒美奋汉语拼音：
主要成份 本品主要成分为盐酸丁丙诺啡。
适应症 1.本品适用于各种术后疼痛﹑癌性疼痛﹑烧伤后痛﹑肢体痛﹑心绞痛等。作用持续时间6～8小时。
2.本品也可作为戒瘾的维持治疗。
主治疾病 术后疼痛,癌性疼痛,烧伤后痛,肢体痛,心绞痛
规格型号 0.4mg
舌下含服。每次0.2～0.8mg。每隔6～8小时一次。
不良反应 1.不良反应类似吗啡。常见不良反应有头晕、嗜睡、恶心、呕吐等。2.在使用其他阿片类药物的基础上使用可能有戒断症状。
禁忌 轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜应用。
注意事项 1.本品为国家特殊管理的第一类精神药品，有一定依赖性，必须严格遵守国家对精神药品的管理条例，按规定开写精神药品处方和供应、管理本类药品，防止滥用2.颅脑损伤及呼吸抑制病人慎用。
药物相互作用 与单胺氧化酶抑制剂有协同作用。
有效期 24个月
批准文号 国药准字H
生产企业 丽珠集团丽珠制药厂
热门药品咨询病友点评专家点评
问10-22 16:38:24
答你好，盐酸丁丙诺啡舌下片要注意本品为国家特殊管理的第一类精神药品，有一定依赖性，必须严格遵守国家对精神药品的管理条例，按规定开写精神药品处方和供应、管理本类药品，防止滥用。（2）颅脑损伤及呼吸抑制病人慎用。[详情]
问10-20 11:50:45
答你好，本品为二类精神药品,有一定依赖性,应严格在医生指导下使用。2.颅脑损伤及呼吸抑制病人慎用。可通过胎盘和血-脑脊液屏障,孕妇﹑哺乳期妇女不宜使用。[详情]
问10-19 11:37:44
答你好，专家介绍：镇痛作用强于哌替啶、吗啡。与μ受体亲合力强，故可置换出结合于μ受体的其他麻醉性镇痛药，从而产生拮抗作用。心脏不好的人平时多注意休息，情绪不能过于激动。[详情]
综合评分：
盐酸丁丙诺啡舌下片适用于各种术后疼痛有很好的效果。常见不良反应为嗜睡，所以注意高空作业患者不要用药。
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