某50kg杠铃深蹲200下病人,以K0=145.8mg/h的滴速静脉滴 注某药后Css=10ug/ml,有明显毒

第二章 一、单选 1、 下列成分不是细胞膜组成成分的是 A、脂肪 B、蛋白质 C、磷脂 D、糖类 2、下列属于生理因素的是 A、物理化学性质 B、药物的剂型及给药方法 C、制剂处方及工艺 D、生理和病理条件差异 3、药物的主要吸收部位是 A、胃 B、小肠 C、大肠 D、均是 4、各类食物中, ()的胃排空速率最快 A、糖 B、蛋白质 C、脂肪 D、均一样 5、根据 Henderson-Hasselbalch 方程式求出,碱性药物的 pKa-Ph= A、lg(Ci/Cu) B、lg(Ci*Cu) C、lg(Ci-Cu) D、lg(Ci+Cu) 6、下列()可影响药物的溶出速率 A、粒子大小 B、多晶型 C、溶剂化物 D、均是 7、胞饮作用的特点 A、 有部位特异性 B、 无需载体 C、 不需要消耗机体能量 D、 逆浓度梯度转运 E、 无部位特异性 8、下列叙述错误的是 A、生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布与排泄的机制及过程的科学 B、大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜 C、主动转运是一些生命必须的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等,借助载体或酶促系统从低浓度区域向高 浓度区域转运的过程 D、被动扩散不需要载体参与 9、下列哪条不是被动扩散特征 A、不消耗能量 B、有部位特异性 C、由高浓度区域向低浓度区域转运 D、不需借助载体进行转运 10、下列哪条不是主动转运的特征 A、消耗能量 B、可与结构类似的物质发生竞争现象 C、由低浓度向高浓度转运 D、不需载体进行转运 11、下列哪条不是促进扩散的特征 A、不消耗能量 B、有结构特异性要求 C、由低浓度向高浓度转运 D、不需载体进行转运 12、关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的 A、脂肪性食物能增加难溶药物的吸收 B、一些通过主动转运吸收的物质,饱腹服用吸收量增加 C、一些情况下,弱碱性食物在胃中容易吸收 D、当胃空速率增加时,多数药物吸收增快 13、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括 A、药物在胃肠道中的稳定性 B、离子大小 C、多晶型 D、解离常数 14、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括 A、胃肠液成分和性质 B、胃肠道蠕动 C、循环系统 D、药物在胃肠道中的稳定性 15、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序 A、水溶液&混悬液&散剂&胶囊剂&片剂 B、水溶液&混悬液&胶囊剂& 散剂&片剂 C、水溶液&散剂&混悬液 &胶囊剂&片剂 D、混悬液&水溶液&胶囊剂& 散剂&片剂 16、对于同一药物,吸收最快的是 A、片剂 B、软膏剂 C、溶液剂 D、混悬剂 17、药物的溶出速率可用下列哪项表示 A、Noyes-Whitney 方程 B、Henderson-Hasselbalch 方程 C、Ficks 定律 D、Higuchi 方程 18、下列属于剂型因素的是 A、药物的剂型及给药方法 B、制剂处方及工艺 C、A、B 均是 D、A、B 均不是 19、可作为多肽类药物口服吸收部位是 A、十二指肠 B、盲肠 C、结肠 D、直肠 20、血流量可显著影响药物在()的吸收速度 A、胃 B、小肠 C、大肠 D、均不是 21、弱碱性药物奎宁的 pKa=8.4,在小肠中(pH=7.0)解离性和未解离型的比为 A、25/1 B、1/25 C、1 D、无法计算 22、多晶型中以()有利于制剂的制备,因为其溶解度、稳定性较适宜 A、稳定性 B、亚稳定性 C、不稳定型 D、A、B、C 均不是 23、下列属于生理因素的是 A、种族差异 B、性别差异 C、遗传因素差异 D、均是 24、药物主动转运吸收的特异性部位是 A、小肠 B、盲肠 C、结肠 D、直肠 25、消化道分泌的 pH 一般能影响药物的()吸收 A、被动扩散 B、主动转运 C、促进扩散 D、胞饮作用 26、在溶出为限速过程吸收中,溶解了的药物立即被吸收,即为()状态 A、漏槽 B、动态平衡 C、均是 D、均不是 27、消化液中的()能增加难溶性药物的溶解度,从而影响药物的吸收 A、胆盐 B、酶类 C、粘蛋白 D、糖 28、漏槽条件下,药物的溶出方程为 A、dC/dt=kSCs B、dC/dt= kS/Cs C、 dC/dt=k/SCs D、dC/dt=kCs 29、膜孔转运有利于()药物的吸收 A、脂溶性大分子 B、水溶性小分子 C、水溶性大分子 D、带正电荷的蛋白质 30、在溶媒化合物中,药物的溶解度和溶解速度顺序为 A、水合物&有机溶媒化物&无水物 B、无水物&水合物&有机溶媒化物 C、有机溶媒化物&无水物&水合物 D、水合物&无水物&有机溶媒化物 31、淋巴系统对()的吸收起着重要作用 A、脂溶性大分子 B、水溶性药物 C、大分子药物 D、小分子药物 32、弱酸性药物的溶出速率大小与 pH 大小的关系是 A、随 pH 增加而增加 B、随 pH 减少而增加 C、与 pH 无关 D、视具体情况而定 33、pH-配假说可用下面哪个方程描述 A、Ficks B、Noyes-Whitney C、Henderson-Hasselbalch D、Stocks 34、某有机酸类药物在小肠中吸收良好,主要因为 A、该药在肠道中的非解离性比例大 B、该药的脂溶性增加 C、肠蠕动快 D、小肠的有效面积大 35、用减少药物粒度的方法来改善吸收,仅在()情况下有意义 A、吸收过程的机制为主动转运 B、溶出是吸收的限速过程 C、药物在碱性介质中较难溶解 D、药物对组织刺激性较大 36、如果药物溶出剂型比固定剂型好,则 A、固定剂型不崩解 B、说明溶液剂型是唯一实用的口服剂型 C、药物口服只受到溶出速度的限制 D、说明固定剂型没配置好 38、关于核黄素服用方法正确的是 A、核黄素是被动吸收,吸收部位是在胃部,应空腹服用 B、核黄素是主动转运,吸收部位在十二指肠,故应空腹服用,冰饮大量水以利于完全吸收 C、核黄素是主动转运,吸收部位在十二指肠,宜饭后服用,使药物缓慢通过吸收部位而吸收完全 D、核黄素是被动吸收,服用不拘形式 39、药物理化性质毒药物在胃肠道的吸收影响显著,下列叙述中错误的是 A、药物的溶出快有利于吸收 B、具有多晶型的药物,一般其亚稳定型有利于吸收 C、药物具有一定的脂溶性,有利于吸收,但脂溶性不可过大 D、酸性药物在胃酸条件下有利于吸收,碱性药物在小肠碱性条件下有利于药物的吸收 40、下列各种因素中除()外,均能加快胃的排空 A、胃内容物渗透压降低 B、胃大部切除 C、胃内容物粘度降低 D、阿司匹林 41、红霉素的生物有效性可因下列那种因素而明显增加 A、缓释片 B、肠溶衣 C、薄膜包衣片 D、使用红霉素硬脂酸盐 42、下列关于药物在胃肠道的吸收描述中哪个是错误的 A、胃肠道分为三个主要部分:胃、大肠和小肠,而小肠是药物吸收的最主要部位 B、胃肠道的 pH 值从胃到大肠逐渐上升,通常是:胃 pH1-3(空腹偏低,约为 1.2-1.8,进食后 pH 上升到 3) ,十二 指肠的 pH5-6,空肠 pH6-7,大肠 pH7-8 C、pH 影响被动扩散的吸收 D、主动转运很少受 pH 影响 43、根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为 III 型药物 A、高的溶解度、低的通透性 B、低的溶解度、高的通透性 C、高的溶解度、高的通透性 D、低的溶解度、低的通透性 44、下列有关载体媒介转运的猫鼠正确的是 A、逆浓度梯度转运 B、不需要载体参与 C、需要消耗能量 D、转运速度与浓度呈线性关系 45、下列有关胃排空和胃排空速率的描述错误的是 A、胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程称为胃排空 B、胃空速率慢,药物在胃内停留时间延长、弱酸性药物的吸收会增加 C、固体食物的胃空速率慢于流体食物 D、药物如抗胆碱药阿托品会减慢胃排空速率 47、下列有关生物药剂学分类系统相关内容描述不恰当的是 A、生物药剂学分类系统根据药物溶解性和通透性的差异将药物分为四大类 B、I 型药物具有高通透性和高渗透性 C、III 型药物通透性是吸收的限速过程,与溶出速率没有相关性 D、剂量指数是描述水溶性药物的口服吸收参数,一般剂量指数越大,越有利于药物的吸收 答案:ADBAA DAABD DCEDA CACCA ABDAA AAABD CACDB EACED BEAED ED第四章 单项选择题 1、 药物与血浆蛋白结合的特点 A、结合型与游离型存在动态平衡 B、无竞争性 C、无饱和性 D、结合率取决于血液 pH 2、药物的表观分布容积是指 A、人体总体积 B、人体的体液总体积 C、游离药物量与血浓之比 D、体内药量与血浓之比 3、下列有关药物表观分布容积的叙述中,叙述正确的是 A、表观分布容积大,表明药物在血浆浓度小 B、表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C、表观分布容积不可能超过体液量 D、表观分布容积的单位是 L/n 4、药物与蛋白结合后 A、能透过血管壁 B、能由肾小球滤过 C、能经肝代谢 D、不能透过胎盘屏障 5、以下错误的是 A、淋巴循环可使药物不经过肝而减少首过作用 B、乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴循环吸收 C、都对 D、都不对 6、5-氟尿嘧啶不同乳剂给药后,转运进入淋巴的量依次为 A、W/O/W 型&W/O 型&O/W 型 B、W/O 型&W/O/W 型&O/W 型 C、O/W 型&W/O/W 型&W/O 型 D、W/O 型& O/W 型&W/O/W 型 7、体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式 A、胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运 B、膜孔转运、吸附、融合、内吞 C、膜孔转运、胞饮、内吞 D、膜间作用、吸附、融合、内吞 8、以下关于蛋白结合的叙述正确的是 A、蛋白结合率越高,由于竞争结合现象,容易引起不良反应 B、药物与蛋白结合是不可逆过程,有饱和和竞争结合现象 C、药物与蛋白结合后,可促进透过血脑屏障 D、蛋白结合率低的药物,由于竞争结合现象,容易引起不良反应 9、以下药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是 A、药物的亲脂性,药物的脂溶性越高,向脑内转运越慢 B、药物的亲脂性,药物的脂溶性越低, ,向脑内转运越慢 C、药物血浆蛋白结合率,结合率越高, ,越易向脑内转运 D、延长载药纳米粒在体内的循环时间, ,降低了药物向脑内转运的效率 答案:1、A 2、D 3、A 4、 、D 5、D 6、A 7、D8、A9、 、B第六章 单项选择题 1、药物在体内以原型不可逆消失的过程 药物在体内以原型不可逆消失的过程,该过程是 A、吸收 B、分布 C、代谢 代谢 D、排泄 2、药物排泄的主要器官 A、肝 B、肺 C、脾 D、肾 3、药物除了肾排泄以外的最主要的排泄途径是 药物除了肾排泄以外的最主要的排泄途径是 A、胆汁 B、汗腺 C、唾液腺 唾液腺 D、泪腺 4、可以用来测定肾小球滤过速度的药物是 可以用来测定肾小球滤过速度的药物是 A、青霉素 B、链霉素 C、菊粉 C D、葡萄糖 5、药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素 药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素 A、肾小球过滤 B、肾小管分泌 肾小管分泌 C 肾小管重吸收 D、尿量 6、酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利 酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利 A、水杨酸 B、葡萄糖 C、 、四环素 D、庆大霉素 7、一定时间内肾能使多少容积的血浆中该药物清除的能力被称为 一定时间内肾能使多少容积的血浆中该药物清除的能力被称为 A、肾排泄速度 B、肾清除率 D、肾清除力 D、肾小管分泌 8、分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项 分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项 A、肾小球过滤 B、胆汁排泄 C、重吸收 D、肾小管分泌 9、下列过程中哪一种过程一般不存在竞争性抑制 下列过程中哪一种过程一般不存在竞争性抑制 A、肾小球过滤 B、胆汁排泄 C、肾小管分泌 D、肾小管重吸收 10、在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象被称为 在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象被称为 A、肝的首过效应 B、肝代谢 C、肠肝循环 C D、胆汁排泄 11、下列药物中哪一种最有可能从肺排泄 下列药物中哪一种最有可能从肺排泄 A、乙醚 B、青霉素 C、磺胺嘧啶 磺胺嘧啶 D、二甲双胍 12、下列药物中哪一种最有可能从汗腺排泄 下列药物中哪一种最有可能从汗腺排泄 A、氯化钠 B、青霉素 C、 、链霉素 D、乙醚 选择 1、D 2、E 3、A 4、C C 5、C 5 6、A 7、B 8、B 9、A A 10、C 1011、A12、A第八章 单室模型 例 1 给某患者静脉注射一单室模型药物, ,剂量 1050 mg,测得不同时刻血药浓度数据如下 测得不同时刻血药浓度数据如下:试求该药的 k,t1/2,V,CL,AUC 以及 12 h 的血药浓度。 解: (1)作图法根据 lg C = ? k t + lg C ,以 lgC 对 t 作图,得一条直线2.3030 (2)线性回归法 采用最小二乘法将有关数据列表计算如下: 采用最小二乘法将有关数据列表计算如下计算得回归方程: lg C = ?0.1355t + 2.176 其他参数求算与作图法相同 例2 某单室模型药物静注 20 mg,其消除半衰期为 3.5 h,表观分布容积为 50 L,问消除该药物注射剂量的 95% 需要 其消除半衰期为 问消除该药物注射剂量的 多少时间?10 h 时的血药浓度为多少? ?例3 静注某单室模型药物 200 mg,测得血药初浓度为 测得血药初浓度为 的消除半衰期? 解:20 mg/ml,6 h 后再次测定血药浓度为 12 mg/ml,试求该药给患者静脉注射后,定时收集尿液,测得累积尿药排泄量 Xu 如下,试求该药的 k, 测得累积尿药排泄量 例4 某单室模型药物 100mg 给患者静脉注射后 t1/2 及 ke 值。 t (h) Xu (mg) 0 0 1.0 4.02 2.0 7.77 3.0 11.26 6.0 20.41 12.0 33.88 24.0 48.63 36.0 55.05 48.0 57.84 60.0 59.06 72.0 59.58 例 5 为lg某 药 物 静 脉 注 射 1000 mg 后 , 定 时 收 集 尿 液 , 已 知 平 均 尿 药 排 泄 速 度 与 中 点 时 间 的 关 系 ?X u ,已知该药属单室模型,分布容积 30 L,求该药的 t1/2,ke,CLr 以及 80?t= ? 0 .0299 t c + 0 .6211h 的累积尿药量。 解: 例 6 某一单室模型药物,生物半衰期为 5 h,静脉滴注达稳态血药浓度的 95%,需要多少时间? 解:某患者体重 50 kg, 以每分钟 20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因, 问稳态血药浓度是多少?滴注经历 10 h 的 血药浓度是多少?(已知 t1/2 = 3.5 h,V = 2 L/kg) 解题思路及步骤: ① 分析都给了哪些参数? ② 求哪些参数,对应哪些公式? , k 0 = 20 × 60 0 = 1200 ? kt mg / h ) ( 0 ③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式? ss V = 50 × 2 = 100 ( L )例7k C = kVC =k (1 ? e kV)k =例80.693 t 1/2对某患者静脉滴注利多卡因, 已知 t1/2 = 1.9 h, = 100 L, V 若要使稳态血药浓度达到 3 mg/ml, 应取 k0 值 为多少? 解题思路及步骤: 0 ① 分析都给了哪些参数? ss ② 求哪些参数,对应哪些公式? 0.693 ③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式? k 30 mg 速度给某患者静脉滴注,8 h 即停 = 例 9 某药物生物半衰期为 3.0 h,表观分布容积为 10 L,今以每小时 t 1/2 止滴注,问停药后 2 h 体内血药浓度是多少? 解题思路及步骤: ① 分析都给了哪些参数? ② 求哪些参数,对应哪些公式? C=C0 + e-kt ③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?C =k kVk0 = CsskVk=例10 给患者静脉注射某药 20 mg,同时以 20 mg/h 速度静脉滴注该药,问经过 4 h 体内血 药浓度多少?(已 知 V = 50 L,t1/2 = 40 h) 解:0.693 t1/2C=k0 (1 ? e ? kt ) kV 例 11地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为 0.5-2.5 mg/ml,已知 V = 60 L,t1/2 = 55 h。今对一患者,先静脉注射 10 mg,半小时后,以每小时 10 mg 速度滴注,试问经 2.5 h 是否达到治疗所需浓度?解:例 12已知某单室模型药物口服后的生物利用度为 70%, = 0.8 h-1, = 0.07 h-1, = 10 L, ka k V 如口服剂量为 200 mg,试求服药后 3 h 的血药浓度是多少?如该药在体内的最低有效血药浓度为 8 mg/ml,问第二次服药 在什么时间比较合适?解: (1)k a FX 0 C= ( e ? kt ? e ? k a t ) V (k a ? k )(2)例 13已知大鼠口服蒿本酯的 ka = 1.905 h-1,k = 0.182 h-1 ,V = 4.25 L,F = 0.80,如口服剂量为 150 mg,试 计算 tmax、Cmax 及 AUC。t max2.303 k a lg = ka ? k kFX 0 FX 0 ? kt AUC = Cmax = e kV V4.0 25.78 8.0 29.78 12.0 26.63 18.0 19.40 24.0 13.26 36.0 5.88 48.0 2.56 72.0 0.49max例 14 t (h)口服单室模型药物 100 mg 后,测得各时间的血药浓度如下,试求该药的 k,t1/2 及 ka, t1/2(a)值。 0.5 5.36 1.0 9.95 2.0 17.18C (ug/ml)例 15口服某抗生素 250mg 后,实验数据如下表所示,试求该药的 k,t1/2 及尿药排泄百分数。 t (h) 1.0 4 2.0 5 3.0 5.6 6.0 16.86 10.0 14.4 15.0 10.5 24.0 8.1△Xu (mg) 作业: 1、某药物静注 50mg,药时曲线为 求 k,t1/2,V ,AUC,CL,清除该药物注射剂量的 99%需要多少时间? (式中:C 单位:mg/ml;t 单位:h) 2、某患者体重 50 kg,以每小时 150 mg 的速度静脉滴注某单室模型药物,已知 t1/2 = 1.9 h,V = 2 L/kg,问稳态 血药浓度是多少?达稳态血药浓度 95% 所需要的时间?持续滴注 10 h 的血药浓度和达坪分数? 3、口服某单室模型药物 100 mg 后测得各时间的血药浓度如下,假定吸收分数 F = 1,试求该药物的 k,t1/2,ka, t1/2(a),并求 tmax,Cmax, V ,AUC,CL。 t (h) C (mg/ml) 0.2 1.65 0.4 2.33 0.6 2.55 0.8 2.51 1.0 2.40 1.5 2.00 2.5 1.27 4.0 0.66 5.0 0.39lg C = ? 0 . 0739 t + 0 . 933例1第九章 多室模型 某二室模型药物静注 100mg,各时间血药浓度如下: t (h) 0.165 65.03 0.5 28.69 1.0 10.04 1.5 4.93 3.0 2.29 5.0 1.36 7.5 0.71 10.0 0.38C (mg/ml)求:α , β , t1 2(α ) , t1 2 ( β ) , A, B, k10 , k 21 , k12C0 , Vc, Vβ , AUC , CL解:1、末端四点 lgC-t 回归,截距求 B;斜率求 2、残数法截距求 A;斜率求 3、t1/2=0.693/kα,作业: 根据利眠宁的静注各参数,计算它的 K10,K12,K21 以及 Vc,静注剂量为 25mg。 单位:h,C 单位:mg/L) (tC = A ? e ?α t + B ? e ? β t 第十章 重复给药 例 1 某抗菌药具有单室模型特征, 一患者静脉注射该药, 为 1000mg, 为 20L, Xo V t1/2 为 3h, 每隔 6h 给药一次。 请问:以该方案给药的体内最高血药浓度与最低血药浓度比值为多少?第二次静脉注射后第 3 小时的血药浓 度为多少? 解例2已知某药物半衰期为 4h,静脉注射给药 100mg,测得初始血药浓度为 10μg/ml,若每隔 6h 给药一次,共 8 次,求末次给药后第 10h 的血药浓度?解: 代入数值后:Cn= C0C = 10(例21? e?8×0.693 ×6 41 ? e ? nk τ ? ? e ? kt 1 ? e ? kτ1.已知某抗生素具有单室模型特征,表观分布容积为 20L,半衰期为 3h,若每 6h 静脉注射给药一次,每次 剂量为 1000mg,达稳态血药浓度。 求:①稳态最大血药浓度? ②稳态最小血药浓度? ③达稳态时第 3h 的血药浓度?1? e0.693 ? ×6 4)e?0.693 ×10 4= 2.77(ug/ml) 例3试求给药时间为 4 个半衰期时, 达坪分数是多少?要使体内药物浓度达到坪浓度的 99%, 需要多少个半衰期?例4已知某药物 k 为 0.2567h-1, 为 0.21L/kg, V 临床治疗采用间歇静脉滴注给药, 确定每次滴注 1h,要求 CSS max 为 6μg/ml, Css min 为 1 μg/ml , ②若患者体重为 60kg,k0=? 试求: ①给药间隔时间τ=?例6已知某药物的吸收速度常数为 0.8h-1,消除速度常数为 0.07h-1,若每天口服给药 4 次求服药两天后的达坪分数?例5 已知某口服药物具有单室模型特征,ka 为 1.0h-1,k 为 0.1h-1,V 为 30L,F 为 1,若每隔 8h 口服给药 0.5g,求第 7 次口服给药后 3h 的血药浓度是多少? 例 7 某女患者体重为 81kg,口服盐酸四环素,每 8h 口服给药 250mg,服用 2 周。已知该药具有单室模型特征, F=75%,V=1.5L/kg,t1/2=10h,ka=0.9h-1。求:①达稳态后第 4h 的血药浓度;②稳态达峰时间;③稳态最大血药 浓度;④稳态最小血药浓度。例8已知某单室模型药物, 每次注射剂量为 0.3g, 半衰期为 9.5h, 表观分布容积为 115L, 最佳治疗浓度 1.6mg/ml, 试设计其给药时间间隔?例9已知普鲁卡因酰胺具有单室模型特征,口服胶囊剂的生物利用度为 85%,半衰期为 3.5h,表观分布容积为 2.0L/kg,若患者每 4h 口服给药一次,剂量为 7.45mg/kg 时,求平均稳态血药浓度是多少?解例 10 解:FX 0 0.85 × 7.45 = = 4(mg/L) 0.693 Vkτ 2 × ×4 3.5 1.已知某药物的半衰期为 6h,若每天静脉注射给药 2 次,试求该药物的蓄积系数 R? C ss =R ==1 1 ? e 1?? k τ0 . 693×24 第十一章 非线性药物动力学 例 1:一患者服用苯妥英,每天给药 150mg 的稳态血药浓度为 8.6mg/L,每天给药 300mg 达稳态后的血药浓度为 25.1mg/L。 求该患者的苯妥英的 Km 和 V’m 值。 如欲达到稳态血药浓度为 11.3mg/L 时, 每天服用多大剂量? 解:Km =R2 ? R1 R1 R ? 2 Css1 Css 2R=V 'm ?C ss K m + C ss作业一 患者服用某药物, 每天给药 300mg 的稳态血药浓度为 8mg/L, 每天给药 350mg 达稳态后的血药浓度为 20mg/L。(1)求该患者服用该药的 Km 和 V’m 值;(2)如欲达到稳态血药浓度 15mg/L,每天服用多大剂量? 第十三章 药物动力学在临床药学中的应用例 1.某药物静注最低有效浓度为 10mg/ml,t1/2 为 8h,V 为 12L,每隔 8h 给药一次。①试拟定给药方案②若给药 间隔由原来的 8h 改为 4h,试计算其负荷剂量及维持剂量?例 2.已知某药物 ka 为 0.7h-1,k 为 0.08 h-1,若每次口服给药 0.25g,每日三次,求负荷剂量?例3已知普鲁卡因酰胺胶囊剂生物利用度 F 为 0.85,t1/2 为 3.5h,V 为 2.0L/kg。 (1)若患者每 4h 给药一次,剂量为 7.45mg/kg 时,求平均稳态血药浓度。 (2)若保持 ss 为 6ug/ml,每 4h 给药一次,求给药剂量 X0 (3)若口服剂量 X0 为 500mg,体重为 76kg 的患者,要维持 ss 为 4ug/ml,求给药周期和负荷剂量CC 例 4. 某成年患者,体重 60kg,口服氨茶碱片,已知 F=100%,ka=1.5h-1,V=30L,CL=0.05L/kg?h。该患者氨茶 碱有效血药浓度在 10-20ug/ml 范围。治疗理想浓度为 14ug/ml。该片现有 250mg 及 300mg 两种规格,应如何 设计该患者的给药方案? 例5 已知某抗生素的 t1/2 为 3h, V 为 200ml/kg,有效治疗浓度为 5~15ug/ml,当血药浓度超过 20ug/ml 时,出 现毒副作用。请设计保持血药浓度在有效治疗浓度范围内的静脉注射给药方案。例 6. 已知某药物的 t1/2 为 7h,临床要求稳态最大血药浓度不超过 30ug/ml,稳态最小血药浓度不小于 15ug/ml, 该药口服后达峰浓度的时间为 2h,若每次口服 0.25g 的片剂,试计算合适的给药间隔时间。 解: ss max max ss minτ =t+1 C ? ln k C1、 某药物的生物利用度 F 为 0.8,k 为 0.1h-1,V 为 5L,该药临床最佳治疗血药浓度为 20ug/ml。今欲将该药若每 隔 8h 口服一次,长期服用,求每次服用的剂量。 2、卡那霉素的最小有效浓度为 10ug/ml,最大安全治疗浓度为 35ug/ml,t1/2 为 3h,某患者以 7.5mg/kg 的剂量静脉 注射该药后测得 C0=25ug/ml,试设计给药方案。请选择栏目:
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关于输液速度的调节
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关于输液速度的调节:
静脉输液技术操作是中最重要的一项工作,静脉点滴又是临床常用的给药途径之一,在单位时间内给多少量的的液体、药物,对治疗疾病的效果起着一定的作用。输液速度应根据病情、输液总量、输液目的和药物性质等情况确定。概括起来,可分以下几类情况。
⒈一般速度:补充每日正常生理消耗量的输液以及为了输入某些液体(如抗菌素、激素、维生素、止血药、治疗肝脏疾病的输助药等)时,一般每分钟5ml左右。通常所说的输液速度每分钟60~80滴,就是指这类情况。静滴氯化钾,如速度过快可使血清钾突然上升引起高血钾,从而抑制心肌,以致使心脏停搏于舒张期状态。因为血清钾达7.5mmol/L时,即有可能发生死亡。如果把1克氯化钾(13.9mmol)直接推入血液,那么在短暂时间内,就可使血清钾水平从原来的基础上立即增高3~3.5mmol/L,显然是极危险的。所以氯化钾的输注速度,一般要求稀释成0.3%的浓度,每分钟4~6ml.葡萄糖溶液如输入过快,则机体对葡萄糖不能充分利用,部分葡萄糖就会从尿中排出。据分析,每公斤体重,每小时接受葡萄糖的限度大约为0.5g.因此,成人输注10%的葡萄糖时,以每分钟5~6ml较为适宜。此外,输入生理盐水时,也不宜过快,因为生理盐水中,只有钠的溶度和血浆相近似,而氯的含量却远远高于血浆浓度(生理盐水的氯浓度154mmol/L,血浆的氯浓度只有103mmol/L),输液过快的结果,可使氯离子在体内迅速增多。如肾功能健全时,过多的氯离子尚可由尿中排出,以保持离子间平衡;如肾功能不全,则可造成高氯性的酸中毒。
⒉快速:严重脱水病人,如心肺功能良好,一般应以每分钟10ml左右的速度进行补救,全日总输量宜在6~8h完成,以便输液完毕后病人得以休息。血容量严重不足的休克病人,抢救开始1~2h内的输液速度每分钟应在15ml以上。因为,倘若在2h内输入2000ml液体,就可使一个休克病人迅速好转的话,若慢速输入,使2000ml液体在24h内缓缓滴入,则对休克无济于事。急性肾功能衰竭进行试探性补救时,常给10%葡萄糖溶液500ml,以每分钟15~25ml速度输入。为了扩容输入5%碳酸氢钠或低分子右旋糖酐,为了降低颅内压或急性肾功能衰竭而早期使用甘露醇时,每分钟均需以10ml左右的速度进行。
快速静滴时,要注意观察病情,因为静脉输液过快,血容量骤然增加,心肺负荷过度,严重者可导致心力衰竭、肺水肿,这种情况尤其多见于原有心肺疾患的病人或年老病人。因此,在达到每分钟10ml以上的快速输液时,护理人员应确切掌握输液前的呼吸次数与脉率,如输液后,呼吸次数与脉率较前为快,且伴有频繁咳嗽者,应减慢滴速,并立即通知医生进行检查。若出现双肺底湿性罗音,说明存在肺水肿的先兆及肺瘀血现象。此时应立即根据医嘱静脉注射快速利尿剂。另外尚须注意,高渗溶液输入速度过快时,可引起短暂的低血压(可能与冠状动脉功能失调致使心排出量减少有关),也必须予以警惕。
⒊慢速:颅脑、心肺疾患者及老年人输液均宜以缓慢的速度滴入。缓慢输液的速度一般要求每分钟在2~4ml以下,有些甚至需要在1ml以下。
⒋随时调速:根据治疗要求不同,输液时除要始终保持一种速度的情况外,还有须按实际需要随时调节滴速。如脱水病人补液时应先快后慢。输入血管活性药的速度应以既能保持血压的一定水平(80~100/60~80mmHg)又不致使血压过度升高为宜,如去甲肾上腺素滴速可维持在4~20&g/min,阿拉明维持在30~800&g/min等。为便于计算这些药物输入剂量,在配制液体浓度时,使在一定量的液体内加入药量恰好使每滴所含的药量为一个整数,这样易于调节计算,如需低浓度或高浓度,则可按倍稀释。如滴管为20gtt/ml,同500ml生理盐水配成每滴含阿拉明10&g时,需加入多少mg阿拉明?通过计算就可以知道需加100mg(10&g&20&500=100,000&g=100mg)。如需高浓度,将阿拉明加倍或将生理盐水减半,则成每滴含20&g;如需低浓度,将阿拉明减半或将生理盐水加倍,则成每滴含5&g.可依次类推。
最后还要注意,要达到需要的输液速度,一定要开放一条可靠的静脉通路,尤其要求快速输液时,针头要粗、固定要牢。危重病人应同时开放两条通路,一条补液,一条根据病情加用各种药物静脉滴注。另外,根据循环稳定情况(血压、脉搏)、脱水情况及输入量的记录,应该每6~8h总结平衡一次,以便医生及时决定调整补液速度医`学教育网搜集整理。
在静脉输液中应用&静脉输液点滴计算法&
笔者在多年的临床工作中运用&静脉输液点滴计算法&效果良好。此方法简单、准确、快捷,口算即可。即以15gtt为1ml,运用以常数4乘、除的方法,进行快速换算,得出每分钟滴数或每小时输入量。快速完成输液操作技术并对每个患者的输液速度做到心中有数,使患者顺利完成输液计划,现将方法介绍如下:已知每小时输入量,计算每分钟滴数。(取每小时输入量除以4,即得出每分钟滴数。)反之亦然。
注:如果是20滴每分的,就把4改成3计算就可以了哦!
输液时的滴数如何换算一般是20ds=1ml,每小时输入毫升数=每分钟滴数*3eg.500ml液体,每分钟40滴,则约需500/40*3=250min滴完。
若为微量泵,以多巴胺为例,以患者体重配液较为方便:
输液速度(ug/kg*min)=xy/3zz:体重(kg)
y:输液器屏幕上显示的速度(ml/h)
x:多巴胺剂量(mg)
令x=3z,即以3倍体重数值的多巴胺剂量配制,则输液速度(ug/kg*min)=y,也就是说输液器屏幕上显示的速度就是输液速度(ug/kg*min)。
eg.体重60kg,多巴胺180mg+NS32ml泵入5ml/h,则多巴胺滴速为5ug/kg*min
正确处理小儿肺炎输液速度防止心衰出现小儿发生肺炎、喘息型支气管炎或心肌炎在进行治疗输液时,如果不注意输液速度会易引起肺水肿、心衰等。因此掌握速度很关键,那么如何掌握呢?
1不同年龄,速度不同新生儿:3gtt/kg*min.用&十滴水&表示婴儿:2gtt/kg*min.3-4ml/kg*h幼儿:1.5gtt/kg*min.2-3ml/kg*h儿童:1gtt/kg*min.2-2.5ml/kg*h2输液理论来源无论成人或小儿糖的输液速度为(0.4-0.5g/kg/h)=400-500mg/kg*h=6-8mg/kg*min一次性输液管:1ml=20gtt(相当于)]
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