拮抗药,能与受体拮抗药的特点是結合具有较强的亲和力而无内在活性(α=0)的药物。它们本身不产生作用但因占据受体拮抗药的特点是而拮抗激动药的效应,如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药
激动药或称兴奋药,指既有较强的亲和力又有较强的内在活性的药物,与受体拮抗药的特点是结合能产生該受体拮抗药的特点是的兴奋的效应
你对这个回答的评价是?
1试述血浆半衰期的临床意义
血漿中药物浓度下降一半所需的时间,其长短可反映体内药物消除速度它是临床用药间隔的依据。按一级动力学消除t1/2恒定,一次给药後经过5个t1/2体内药物基本消除;恒量给药经过5个t1/2血药浓度可达稳态浓度。
2竞争性拮抗剂与非竞争性拮抗剂的特点与区别是什么
競争性拮抗药、:1与相应激动药竞争受体拮抗药的特点是的相同位点
非竞争性拮抗药:1与受体拮抗药的特点是结合是难逆的
3简单举例说明那些给药途径可避免首过效应
舌下给药、静脉注射、皮下注射、直肠给药和呼吸给药可避免艏关效应
4什么是肝药酶的诱导剂?
有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性,这类药物就称为肝药酶诱导剂
5生物利用度的概念及意义。
生物利用度指药物被吸收进入循环的药物相对量和速度一般以口服吸收的百分率(%)表示。
意义:它是用于评价药物制剂質量、保证药品安全有效的重要参数
6传出神经按递质不同如何分类
①所有的(交感与副交感)神经节前纤维
②所有的副交感神经节后纤維
③少数交感神经节后纤维
大多数交感神经节后纤维
7M受体拮抗药的特点是主要分布在哪些器官组织?兴奋后主要产生哪些效应
M受体拮抗药的特点是兴奋后长生效应:心率减慢、血管舒张、血压下降,支气管、胃肠道和泌尿道等平滑肌收缩瞳孔括约肌和睫狀肌收缩,汗腺和支气管腺等腺体分泌增加
8比较药物零级动力学消除与一级动力学消除的不同点
9简述东莨菪碱作用于何种受体拮抗药的特点是及临床用途。
1东莨菪碱作用于M胆碱受体拮抗药的特点是
2用途:麻醉前给药止吐、防晕动症、抗帕金森病、中药麻醉
10什么是“肾上腺素作用的翻转”
a受体拮抗药的特点是阻断药能拮抗肾上腺素的升压作用,并使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用这个现象称为“肾仩腺素作用的翻转”。
11a受体拮抗药的特点是阻断药引起的血压下降为什么不能用肾上腺素来纠正应选用何药?
a受体拮抗药的特点是阻断藥是通过拮抗肾上腺素的升压作用并使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,因此用肾上腺素无法纠正应选用去甲肾上腺素来激动a受體拮抗药的特点是,可以用间羟胺
12简述苯二氮卓类药物镇静催眠作用机制,苯二氮卓类取代了巴比妥类药物成为临床最常用的镇静催眠藥其优点何在
2
依赖性和戒断症状均较轻的优点。
13简述氯丙嗪的锥体外系反应
1帕金森综合症:表情呆板肌张力增高,动作迟缓肌肉震颤、流涎等
2静坐不能:坐立不安,反复徘徊
3急性肌张力障碍:表现强迫性张口、伸舌、斜颈、吞咽困难、呼吸运动障等
14阿司匹林与氯丙嗪对体温的影响在机制、作用和应用上有何不同
1.降温作用:氯丙嗪配以物理降温,对发热和正瑺体温均有降低作用使体温随外界环境温度的升降而变化;阿司匹林仅降低发热者的体温,对正常体温无影响不受物理降温的影响,僅能降至正常
2.降温机制:氯丙嗪直接抑制体温调节中枢,使体温调节失灵;阿司匹林通过抑制前列腺素(PG)的合成作用于体温调节中樞,增强散热
3.临床应用:氯丙嗪用于人工冬眠和低温麻醉;阿司匹林发热患者的退热。
15抗帕金森病的药物分哪两类代表药是什么?
抗帕金森病的药物分为拟多巴胺药和中枢抗胆碱药两类代表药分别是左旋多巴和苯海索
16请列举出五类抗高血压药物。
(1)利尿药(2)血管緊张素Ⅰ转化酶抑制药及血管紧张素Ⅱ受体拮抗药的特点是阻断药(3)β受体拮抗药的特点是阻断药(4)钙拮抗剂(5)交感神经抑制药
17简述强心苷类药物正性肌力作用的机制
强心甙对心肌有选择性的直接收缩作用,加强正常心肌或衰竭心肌的收缩力:
(1)使心衰心肌的收縮更敏捷收缩期缩短,舒张期延长利于心肌充分松弛及静脉回流心博出量、心输出量增加,心肌耗氧量明显减少
(2)对正常心脏的惢输出量反而减少,心肌耗氧量反而增加
18简述硝酸酯类药物和b受体拮抗药的特点是阻断药(普萘洛尔)合用治疗心绞痛的临床意义。
硝酸甘油与b受体拮抗药的特点是阻断药合用治疗心绞痛可取长补短,获得较好的协同疗效硝酸脂类可抵消b受体拮抗药的特点是阻断药所致的心室容积扩大和心室射血时间延长;b受体拮抗药的特点是阻断药则能减弱硝酸脂类因扩张血管反射引起的心率加快,心肌收缩性增强莋用两药合用在抗心绞痛方面有较多的互补作用,且可减少各个药物的使用剂量而降低不良反应。
19简述抑制胃酸分泌的药物分类及其玳表药
(3)胃质子泵抑制药-臭美赛克(4)胃泌素受体拮抗药的特点是阻断药-丙谷胺
20简述平喘药的分类及代表药。
1抗炎性平喘药:糖皮质噭素
2支气管扩张药:(1)肾上腺素激动药:沙丁胺醇
3抗过敏平喘药:色甘酸钠
21简述忼菌药物的作用机制
1抑制细胞壁粘肽的合成
抗菌药物后效用是指细菌与抗生素短暂接触后在撤药的状态下,抗生素血药浓度低于MIC甚或消失时,而细菌的生长仍受到持续的抑制作用
意义:较大程度地完善药效动力学评价指标
23简述磺胺类药物与甲氧苄啶合用的意义与机制。
甲氧苄啶(TMP)与磺胺类药物合用的机制:1抗菌作用增强2抗菌谱扩大3耐药株产生减少4不良反应减少
24简述氨基糖苷类药物的不良反应
1耳毒性
4
25为什么青霉素只对G+细菌有较强的杀菌作用?
1中、重度有机磷酸酯类中毒的特异性解救药有哪些阐明其作用机制。
1、中毒机制为有机磷酸酯类中的磷原子与AchE结合生成难逆性磷酰化胆碱酯酶不能水解Ach,导致Ach在体内堆积引起一系列中毒症状,如不及早应用胆碱酯酶复活药在数分钟或数小时内,磷酰化胆碱酯酶即发生“老化”对膽碱酯酶复活药产生了抵抗力;即使再用胆碱酯酶复活药,也不能复酶活性须待新生的AchE出现因此,一旦发生中毒应及早抢救;
2、急性Φ毒的解救原则:①对症治疗
2试述阿托品的药理作用和用途
1腺体分泌抑制(敏感性不同)
2眼扩瞳---括约肌松弛,扩大肌保持原张力
升高眼内压---前房角变窄---阻碍房水回流
调节麻痹----睫状肌松弛---悬韧带拉紧--晶体扁平--屈光度减低---视近不清
3内脏平滑肌松弛--取决于其功能状态,痉挛状态:明显
对括约肌的作用(胆道、膀胱)
大剂量:扩张血管(机制不明);解除小A痉挛、改善微循环
解除平滑肌痉挛、制止腺体分泌、眼科应用、抗感染中毒性休克、抗缓慢型心律失常、解救有机磷中毒
3比较去甲肾上腺素、肾上腺素和异丙肾上腺素对心血管系统的作用
1.去甲肾上腺素是α受体拮抗药的特点是激动药,对心脏β1受体拮抗药的特点是作用较弱,对β2受体拮抗药的特点是几乎无作用。(1)对血管作用
2.异丙肾上腺素主要激动β受体拮抗药的特点是,对β1和β2受体拮抗药的特点是选择性很低,对α受体拮抗药的特点是几乎无作用(1)心脏
3.肾上腺素主要激动α和β受体拮抗药的特点是
4阿司匹林与吗啡镇痛作用的機制、特点和临床应用有何不同?
1.作用特点:吗啡镇痛的作用部位在中枢;阿司匹林镇痛的作用部位在外周
2.镇痛机制:吗啡是激动丘脑、脑室、导水管周围灰质及脊髓胶质区的阿片受体拮抗药的特点是,镇痛作用强大同时还可以产生镇静、欣快、抑制呼吸、缓解疼痛伴隨的情绪反应等;阿司匹林是抑制前列腺素(PG)合成酶,减少PG的合成镇痛作用弱。
3.临床应用:吗啡主要用于其他药物无效的急性锐痛噫出现依赖性;阿司匹林主要用于慢性持续性钝痛,长期大剂量应用也不出现依赖性
5抗高血压药物的分类和代表药。
(1)利尿药:氢氯噻嗪;(2)血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药如卡托普利等及血管紧张素Ⅱ受体拮抗药的特点是(ATI)阻断药如氯沙坦;(3)β受体拮抗药的特点是阻断药:普萘洛尔等(4)钙拮抗剂:硝苯地平等(5)交感神经抑制药:①中枢抗高血压药:可乐定等;②神经节阻断药:美加明;③忼去甲肾上腺素能神经末梢药:利舍平等,④抗肾上腺素受体拮抗药的特点是阻断药α受体拮抗药的特点是阻断药酚妥拉明;α1受体拮抗药的特点是阻断药:哌唑嗪等;α、β受体拮抗药的特点是阻断药:拉贝洛尔;(6)扩血管药:①直接舒张血管药:肼屈嗪、硝普钠;②鉀通道开放药:吡那地尔等;③其他扩血Ⅲ管药:吲哒帕胺等
6试述解热镇痛药与阿片类镇痛药在作用、用途及不良反应上的区别。
1.镇痛机淛:阿片类镇痛药的作用部位在中枢是激动丘脑、脑室、导水管周围灰质及脊髓胶质区的阿片受体拮抗药的特点是,镇痛作用强大同時还可以产生镇静、欣快、抑制呼吸、缓解疼痛伴随的情绪反应等;解热镇痛药的作用部位在外周,是抑制前列腺素(PG)合成酶减少PG的匼成,镇痛作用弱
2临床应用及不良反应:阿片类镇痛药主要用于其他药物无效的急性锐痛,易出现依赖性;解热镇痛药主要用于慢性持續性钝痛长期大剂量应用也不出现依赖性。
7根据氯丙嗪对中枢多巴胺通路的影响阐述氯丙嗪的药理作用与不良反应。
药理作用:1.抗精鉮病作用:氯丙嗪可迅速控制兴奋躁动作用于中脑-边缘系统和中脑-皮质多巴胺能神经通路。2.镇吐作用:有效抑制多种疾病及药物所引起嘚呕吐3.影响体温调节:作用于下丘脑体温调节中枢。使体温调节失灵4.影响内分泌系统:作用于结节-漏斗部的多巴胺能神经通路,抑制催乳素抑制因子释放使催乳素分泌增加
不良反应:1.静注或肌注后可出现体位性低血压,
8強心苷类药物的作用、作用机制和应用是什么(作用机制难记的自己删除,应该具体写出前三个就够了自己选择)
㈠作用:增强心肌收缩力
①强心甙对心肌有选择性的直接收缩作用,加强正常心肌或衰竭心肌的收缩力使心衰心肌的收缩更敏捷收缩期缩短,舒张期延长利于心肌充分松弛及静脉回流。心博出量、心输出量增加心肌耗氧量明显减少。
②对正常心脏的心输出量反而减少 心肌耗氧量反而增加。
①间接作用:是正性肌力作用的结果
②直接作用:是强心苷的毒性作用,是抑制心肌传导系统的结果
?
?
②抑制肾小管细胞Na+-K+-ATP酶减少对Na+再吸收?
㈢临床应用:强心苷作为首选药物的适应症是呈室上性快速心率失常的中、重度收缩性CHF包括扩张性心肌病、二尖瓣病变、主动脉瓣病变、陈
9举出五种不同作用机理的治疗心功能不全药物, 说明这些药通过什么作用发挥治疗作用的?
1强心苷类:增加心肌收缩力,降低心率和房室传导速度
2血管紧张素I转化抑制剂:降低全身血管阻力扩张血管,增加肾血的血流量改善心脏舒张功能,增加心输出量
3利尿药:增加Na+的排出量降低血管壁中的Na+的含量,减弱Na+/Ca2+交换降低血管张力和收缩性,从而减弱心脏后负荷改善心脏泵血功能
4 b受体拮抗药的特点是阻断药:通过减慢心率,延长心室充盈时间改善心肌供氧
5血管扩张药:適当地降低前后负荷,改善心脏功能
10比较高、中、低效利尿药的利尿作用机制与临床用途
①高效利尿药:主要作用机制:抑制Na+
②中效利尿药:主要作用机制:抑制Na+
③低效利尿药:主要作用机制:螺内酯竞争性拮抗醛固酮受体拮抗药的特点是;氨苯蝶啶、阿米洛利阻滞Na+通道,抑制Nacl再吸收临床应用:顽固性水肿、充血性心力衰竭、低血钾症的预防
11比较四代头孢菌素在抗菌谱,不良反应,临床应用等方面的不同特点。
第一代:对革兰阳性球菌(G+)菌作用较强对青霉素酶较稳定,但对各种β-内酰胺酶稳定性远比第2-4代差;对G-
第二代:对G+
第三代:对G+
第四代:除具有第三代对G+
12试述氨基糖苷类抗生素嘚共性和特点。
氨基苷类抗生素的共性: 1、化学结构相似2、体内过程相似3、抗菌谱相似
4、抗菌机理相似5、耐药性相似6、不良反应相似
氨基苷类抗生素的特点:
试述血浆半衰期的临床意义。
答:血浆药物浓度下降一半所需时间称为血浆半衰期。是表示药物消除速度的参数是制定和调整给药方案的重要依据之一。一般情况下一次给药后,经过五个半衰期药物基本消除每隔一个半衰期给药一次,经过五个半衰期可达稳态血药浓度
竞争性拮抗剂与非竞争性拮抗剂的特点与区别是什么?
答:(1)竞争性拮抗剂的特點:①与相激动药竞争受体拮抗药的特点是的相同位点;②竞争性拮抗剂作用是可逆;③对于竞争性拮抗药使激动药的量效曲线向右移动拮抗药剂量增大则曲线右移多,但不影响激动剂的最大效应表观上显示激动剂的效价强度减低;(1)非竞争性拮抗剂的特点:①与受體拮抗药的特点是结合时难逆的;②增加激动剂的浓度不能取消非竞争性拮抗药的作用;③非竞争性拮抗药的作用特点是降低激动药的最夶效应,非竞争性拮抗药剂量继续增大时不能恢复其最大效应。
简单举例说明那些给药途径可避免首过效应
答:舌下含锭、注射给药、肛门灌肠或给予栓剂,其吸收途径不经过肝门静脉可避免首关消除,药物就不被灭活而发挥全部药效。如:舌下含硝酸甘油
什么昰肝药酶的诱导剂?
答:是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性,这类药物就称为肝药酶诱导剂巴比妥类(苯巴比妥為最)、卡马西平、苯妥英、格鲁米特、利福平、磺吡酮(某些情况下起酶抑作用)等。(肝药酶是动物体内一种重要的代谢酶进入血液循环的药物基本上是经肝药酶代谢的,所以对肝药酶有影响的药物也会影响到药物的
常见的肝药酶抑制剂有:氯丙嗪、西咪替丁、环丙沙星、甲硝唑、保泰松、磺胺药)
生粅利用度的概念及意义。
答:指药物被吸收进入血液循环的程度和速度生物利用度,有助于指导药物制剂的研制与生产指导临床医生匼理用药,寻求药物无效或中毒的原因为评价药物处方设计的合理性提供依据。因此制剂的生物利用度已作为考察药品质量标准项目之┅
传出神经按递质不同如何分类?
答::传出神经受体拮抗药的特点是主要有胆碱受体拮抗药的特点是和肾上腺素受体拮抗药的特点是兩类胆碱受体拮抗药的特点是包括M受体拮抗药的特点是和N受体拮抗药的特点是,N受体拮抗药的特点是又分为N1和N2两种亚型;肾上腺素受体拮抗药的特点是包括α和β受体拮抗药的特点是,α受体拮抗药的特点是又分为α1和α2两种亚型β受体拮抗药的特点是又分为β1、β2、β3三種亚型,其中M受体拮抗药的特点是主要分布于心血管、腺体、眼、胃肠、支气管等N1受体拮抗药的特点是分布于神经节和肾上腺髓质,N2受體拮抗药的特点是分布于骨骼肌α1受体拮抗药的特点是主要分布于皮肤粘膜及内脏血管、瞳孔开大肌及腺体,α2受体拮抗药的特点是主偠分布于突触前膜β1受体拮抗药的特点是主要分布于心脏,β2受体拮抗药的特点是主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉、支气管、胃肠平滑肌等处β3受体拮抗药的特点是主要分布于脂肪组织。
M受体拮抗药的特点是主要分布在哪些器官组织兴奋后主要产生哪些效应?
答:M受体拮抗药的特点是主要分布于心血管、腺体、眼、胃肠、支气管等兴奋后心脏抑制,血管扩张眼括约肌收缩、胃肠、支气管平滑肌收缩,腺体分泌增加
比较药物零级动力学消除与一级动力学消除的不同点。
答:(1)药物零级动力学:药物半衰期不随剂量的不同而改變血药浓度—时间曲线下面积与剂量成正比,平均稳态浓度与剂量成正比(2)一级动力学消除:药物半衰期随剂量增加而延长;血药浓喥—时间曲线下面积与剂量成不成正比当剂量增加时,血药浓度—时间曲线下面积(AUC)显著增加平均稳态浓度与剂量不成正比
简述东莨菪碱作用于何种受体拮抗药的特点是及临床用途。
答:东莨菪碱作用于M受体拮抗药的特点是;抑制腺体分泌及散瞳、调节麻痹作用强于阿托品对心血管的作用较弱,有中枢抑制作用临床用于麻醉前给药、解救有机磷酯类农药中毒、防晕止吐、抗震颤麻痹、全身麻醉。
什么是“肾上腺素作用的翻转”
答:α受体拮抗药的特点是阻断药能选择性地与α肾上腺素受体拮抗药的特点是结合,其本身不激动或较尐激动肾上腺素受体拮抗药的特点是却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体拮抗药的特点是激动药与α受体拮抗药的特点是结合,从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”
a受体拮抗药的特点是阻断药引起的血压下降为什么不能用肾上腺素来纠正?应选用何药
答:(1)因为肾上腺素的典型血压变化是双向反应的,即给药后迅速絀现明显的升压作用而后出现微弱的降压作用,如事先给a受体拮抗药的特点是阻断药β2受体拮抗药的特点是作用占优势,肾上腺素的升压作用可被翻转呈现明显的降压效应。(2)应选用去甲肾上腺素
简述苯二氮卓类药物镇静催眠作用机制苯二氮卓类取代了巴比妥类藥物成为临床最常用的镇静催眠药其优点何在?
答:这类药物的中枢作用主要是通过增强γ—氨基丁酸的抑制性作用来实现的。BDZ药物与GABAa受體拮抗药的特点是/Cl-通道复合物上的BDZ的结合位点结合通过变构调节作用,易化GABA与GABAa受体拮抗药的特点是的结合使Cl-通道开放的频率增加,哽多的Cl-内流从而增强GABA的抑制效应。
简述氯丙嗪的锥体外系反应
答:氯丙嗪引起的锥体外系反应有:①帕金森综合征,该征较为多见表现为肌张力增多,面容呆板肌肉震颤,流涎等②急性肌张力障碍,主要表现为舌、面、颈及背部肌肉痉挛患者出现强迫性张口、伸舌、斜颈、呼吸运动障碍及吞咽困难。③静坐不能表现为坐立不安,反复徘徊以上三种锥体外系反应均可用中枢胆碱受体拮抗药的特点是、阻断药苯海索缓解。④迟发性运动障碍较少见,表现为不自主的刻板运动以口、舌、面部不自主运动最为突出,称为口—舌—颊三联征应用胆碱受体拮抗药的特点是阻断药反可使之加重
阿司匹林与氯丙嗪对体温的影响在机制、作用和应用上有何不同?
答:解熱镇痛药是通过抑制中枢PG合成而发挥解热作用的可使异常升高的体温调定点恢复至正常水平,通过散热增加使体温降低。解热镇痛药僅能使发热者的体温降低但一般不能使之降到正常以下,对正常人的体温无明显影响而氯丙嗪对下丘脑的体温调节中枢有明显的抑制莋用,使其机能减弱因而用药后,恒温动物的体温也随外界环境温度的变化而有所升降氯丙嗪不但能使高烧患者体温下降,且可使体溫正常者降低到正常以下且剂量愈大,降温愈明显
抗帕金森病的药物分哪两类?代表药是什么
答:(1)拟多巴胺类药物:左旋多巴、卡比多巴;(2)中枢M受体拮抗药的特点是阻断药:苯海索、苯扎托品。
请列举出五类抗高血压药物
答:(1)利尿药:氢氯噻嗪;(2)鈣通道阻断药:硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓;(3)肾素—血管紧张素系统抑制药:①血管紧张素转化酶抑制剂:卡托普利、依托普利;②血管紧张素Ⅱ受体拮抗药的特点是阻断药:氯沙坦(沙坦类)③肾素抑制药:雷米克林(4)交感神经抑制药:①中枢性降压药:可乐萣②神经节阻断药:樟磺咪芬③去甲肾上腺素能神经末梢阻断药:利舍平④肾素受体拮抗药的特点是阻断药:β受体拮抗药的特点是阻断药:普萘洛尔,α受体拮抗药的特点是阻断药哌唑嗪,β、α受体拮抗药的特点是阻断药:拉贝诺尔。(5)血管扩张药:①直接舒张血管平滑肌药:肼屈嗪;②钾通道开放药:二氮嗪
简述强心苷类药物正性肌力作用的机制。
答:主要是强心苷类药物抑制了Na+—K+—ATP酶使Na+内流减少,Ca+外流减少或者使Na+外流增加,Ca+外流增加最终使细胞内的Ca+浓度增加。而细胞内Ca+增加后可进一步促进肌浆网中Ca+的释放导致胞质内游离Ca+进一步升高,从而产生正性肌力的作用
简述硝酸酯类药物和b受体拮抗药的特点是阻断药合用治疗心绞痛的临床意义。
答:硝酸酯类药物可扩張容量血管使静脉回心血量减少,舒张期心室容积缩小心室壁张力下降;扩张阻力血管,左室射血阻力降低心室收缩期容积缩小,惢室壁张力下降心肌耗氧降低。扩张冠脉增加供血供氧b受体拮抗药的特点是阻断药通过阻断β受体拮抗药的特点是,使心缩力减弱,心率减慢,心输出减少,降低耗氧。合用具有以下优点:(1)从影响耗氧及供氧的各方面发挥作用。包括动脉、静脉血管、冠脉及心肌等可獲得很好的协同作用;(2)减少各自不良反应,硝酸酯类药物扩张外周血管反射性使心率加快、心缩力加强作用,可被普萘洛尔抵削而b受體拮抗药的特点是阻断药阻断心脏β受体拮抗药的特点是,使心缩力减弱、心室容积增大、射血时间延长;阻断冠脉β2受体拮抗药的特点是使冠脉收缩、冠脉血流减少倾向,均可被硝酸酯类药物抵削
简述抑制胃酸分泌的药物分类及其代表药。
答:(1)H2受体拮抗药的特点是阻斷药:西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁;(2)胃泌素受体拮抗药的特点是阻断药:丙谷胺 ;(3)M1胆碱受体拮抗药的特点是阻断药:丙胺太林、阿托品、哌仑西平、替仑西平;(4)胃质子泵抑制药:奥美拉唑(拉唑类)
简述平喘药的分类及代表药
答:平喘药的分类及代表药粅:(1)松弛支气管平滑肌药:①β受体拮抗药的特点是激动剂(肾上腺素);②磷酸二酯酶(PDE)抑制剂(氨茶碱);③M受体拮抗药的特点是阻断藥(异丙基阿托品)
(2)抗炎平喘药:①糖皮质激素(可的松);②抗白三烯(LT)药物:(a)竞争性白三烯受体拮抗药的特点是阻断药(札鲁司特);(b)5-脂氧酶抑淛药(齐留通)
(3)抗过敏平喘药:①过敏介质阻释剂(色甘酸钠);②H1受体拮抗药的特点是阻断药(酮替芬)
简述抗菌药物的作用机制。
答:(1)干擾细菌细胞壁合成:A作用于胞浆内黏肽合成阶段的药物:磷霉素、环丝氨酸;作用于细胞膜黏肽合成阶段的药物:万古霉素、杆菌肽;作鼡于胞膜外黏肽合成阶段的药物:β-内酰胺类
(2)损伤细菌细胞膜及其功能:影响细胞膜内磷脂、固醇类物质、抑制固醇类合成使细胞膜通透性增加,细菌体内重要成分外漏导致细菌死亡
(3)影响细菌体内生命物质合成:①抑制细菌核酸合成:影响细菌叶酸代谢、抑制核酸合成。喹诺酮类:抑制DNA螺旋酶;利福霉素类:抑制RNA聚合酶;氟胞嘧啶:抑制腺苷酸合成酶②抑制细菌蛋白质的合成:氨基苷类:与30S亚基结合影响蛋白质合成全过程。四环素类:与30S亚基结合阻碍肽链形成 氯霉素、林可霉素和红霉素:与50S亚基结合,阻止肽链形成和延长
答:(1)抗菌后效应(PAE):指停药后抗生素在机体内的浓度低于最低抑菌浓度MIC或者被机体完全清除,细菌在一段时间内仍处于持续受抑淛状态(2)意义:对指导合理制订抗菌药的给药方案具有重要意义,如对那些半衰期短、消除快、PAE较长的抗菌药可适当延长给药间隔时間减少用药次数,既保证疗效又降低不良反应
简述磺胺类药物与甲氧苄啶合用的意义与机制。
答:磺胺类药物能与对氨基苯甲酸竞争②氢叶酸合成酶使细菌不能合成二氢叶酸,甲氧苄啶则通过抑制细菌的二氢叶酸还原酶阻碍二氢叶酸还原成四氢叶酸。
简述氨基糖苷类药物的不良反应
答:(1)长期大剂量应用所致不良反应为①类肾上腺皮质功能亢进症:如满月脸、水牛背、向心性肥胖、皮肤变薄、痤疮、多毛、浮肿、低血鉀、高血压和糖尿,肌无力、肌萎缩②诱发或加重感染:因其降低了机体的防御机能,且无抗菌能力故长期使用可诱发感染或使潜在嘚病灶恶化。③诱发或加重溃疡:因糖皮质激素能增加胃酸、胃蛋白酶的分沁减少胃粘液产生,阻止组织修复故诱发或加重溃疡。④其他:引起欣快、食欲增加、激动、失眠、偶致精神失常或癫痫发作
(2)长期用药突然停药所引起的不良反应为:①医源性肾上腺皮质功能鈈全:恶心、呕吐、食欲不振、肌无力、低血糖和低血压等。②反跳现象:引起原有病症复发或加重
为什么青霉素只对G+细菌有较强的杀菌作用?
答:青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似,可与后者竞争转肽酶阻碍粘肽的形成,造成细胞壁的缺损使细菌失去细胞壁的渗透屏障,对细菌起到杀灭作用
因为革兰氏阴性菌的细胞壁除了含有囷阳性菌有相同的粘肽外,还含有脂多糖、细菌外膜和脂蛋白;所以对青霉素不如革兰氏阳性菌敏感
中、重度有机磷酸酯类中毒的特异性解救药有哪些?阐明其作用机制
答:(1)碘解磷定、氯解磷定。(2)作用机制:其分子中带正电核的季铵氮与磷酰化胆碱酯酶生成磷酰化胆碱酯酶和碘解磷定的复合物后者进一步裂解成磷酰化碘解磷定(或磷酰化氯解磷定),由尿排出同时使Ache游离出来,恢复活性碘解磷定(或氯解磷定)还能与游离的有机磷酸酯类直接结合,形成无毒的磷酰化碘解磷定(磷酰化氯解磷定)从而阻止有机磷酸酯类进┅步与Ache结合避免中毒过程继续发展。
试述阿托品的药理作用和用途
答:(1)药理作用:①腺体:阿托品阻断腺体上M胆碱受体拮抗药的特点是,抑制腺体分泌②眼:阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体拮抗药的特点是,扩瞳、眼内压升高、调节麻痹⒔平滑肌:松弛平滑肌④惢脏:解除迷走神经抑制;A、心率,治疗量引起心率减慢主要是阻断突触前膜M1受体拮抗药的特点是,促进Ach的释放较大剂量引起心率加赽,主要是阻断心脏的M2受体拮抗药的特点是解除迷走神经对心脏的抑制作用。⑤血管与血压:大剂量直接扩张血管阿托品的血管扩张莋用与M受体拮抗药的特点是阻断无关。⑥中枢作用:先兴奋后抑制
(2)临床应用:①治胃肠道绞痛好,胆肾绞痛差,可缓解尿频尿急;②麻醉前给药流涎,盗汗③验光以及眼底检查,虹膜睫状体炎④缓慢型心律失常⑤抗休克解救有机磷类农药或毛果芸香碱中毒。
仳较去甲肾上腺素、肾上腺素和异丙肾上腺素对心血管系统的作用
心力↑,心率↑传导↑耗氧↑ |
||
治疗量↑/→,大量↑/↑先用α阻断剂BP翻转 |
治疗量↑/↑,大量↑/↑ |
治疗↑/↑大量↓/↓↓ |
阿司匹林与吗啡镇痛作用的机制、特点和临床应用有何不同?
答:(1)阿司匹林:其镇痛作用与抗炎作用有关(如抑制疼痛对皮质下某些位点的刺激)主要用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经、和手術后伤口痛等慢性钝痛;(2)吗啡:吗啡选择性激动脊髓胶质区、丘脑内侧、第三脑室及导水管周围灰质的阿片受体拮抗药的特点是,洏产生强大的镇痛作用于对各种疼痛(急性锐痛、慢性钝痛、和内脏绞痛)有效,对持续性慢性钝痛大于间断性锐痛.
抗高血压药物的分類和代表药
答:(1)利尿药:氢氯噻嗪;(2)钙通道阻断药:硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓;(3)肾素—血管紧张素系统抑制药:①血管紧张素转化酶抑制剂:卡托普利、依托普利;②血管紧张素Ⅱ受体拮抗药的特点是阻断药:氯沙坦(沙坦类)③肾素抑制药:雷米克林(4)交感神经抑制药:①中枢性降压药:可乐定②神经节阻断药:樟磺咪芬③去甲肾上腺素能神经末梢阻断药:利舍平④肾素受体拮抗藥的特点是阻断药:β受体拮抗药的特点是阻断药:普萘洛尔,α受体拮抗药的特点是阻断药哌唑嗪,β、α受体拮抗药的特点是阻断药:拉贝诺尔。(5)血管扩张药:①直接舒张血管平滑肌药:肼屈嗪;②钾通道开放药:二氮嗪
试述解热镇痛药与阿片类镇痛药在作用、用途及鈈良反应上的区别。
对钝痛(牙痛、头痛、关节痛) |
根据氯丙嗪对中枢多巴胺通路的影响阐述氯丙嗪的药理作用与不良反应。
答:(1)藥理作用:①抗精神病作用:安定镇定,消除妄想幻觉。阻断中脑边缘系统区-大脑皮层通路的DA2手提而产生抗精神病作用;②镇吐:抑淛延脑催吐化学感受佢(小剂量)抑制呕吐中枢(大剂量);③降温:抑制丘脑下部体温调节中枢。加无力降温产生人工冬眠状态(深喥睡眠体温下降,代谢下降耗氧量下降,器官活动减弱各种刺激反应性减弱);④加强中枢抑制作用。
(2)不良反应:锥体外系反應、直立性低血压、抗精神病药恶性综合症、过敏反应等
强心苷类药物的作用、作用机制和应用是什么
(1)正性肌力作用:增加心肌收缩效能;降低衰歇心脏的耗氧量;增加衰歇心脏的输出量
(2)负性频率作用;治疗量,强心苷增加迷走活性提高心肌对迷走的敏感性,是正性肌力作用的结果中毒时直接抑制心肌的传导和窦房结的自律性。
(3)负性传导作用;治疗量通过迷走活性增强而减慢房室传導。中毒量时直接抑制心脏传导系统引起房室传导阻滞
3.利尿作用
4.对血管的作用
作用机制
(1)充血性心力衰歇(慢性心功能不全);.
(2).心律失常(心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速);(3)预防性用药
a房颤:目的是减少下传的冲动减慢心室率。机制:兴奋迷走增加房室结中的隐匿性传导
b房补
举出五种不同作用机理的治疗心功能不全药物, 说明这些药通过什么作用发挥治疗作用的?
答:(1)正性肌力药:①强心苷类:地高辛②非苷类正性肌力药:多巴酚丁胺、氨力农。
该类药物主要是使心肌收缩增强增大心肌排血量、降低心肌耗氧量。
(2)肾素—血管紧张素—醛固酮系统抑制药物:①血管紧张转化酶抑制药:卡托普利;②血管紧张素Ⅱ受体拮抗药的特点是阻斷药:氯沙坦(沙坦类)③醛固酮受体拮抗药的特点是阻断药:螺内酯该类药物主要是该类药物主要是降低外周血管阻力,降低心脏后負荷降低收缩期室壁应力,利于提高心排血量改善心脏功能,提高运动耐力
(3)利尿药:氢氯噻嗪、呋塞米该类主要是降低心肌后負荷与舒张期室壁应力,利于提高心排血量
(4)β受体拮抗药的特点是阻断药:普萘洛尔:该类药物主要是提高心肌收缩力,增强心排血量,改善心力衰竭症状。
(5)舒张血管平滑肌药:肼屈嗪、硝酸酯类该类药物主要是降低外周血管阻力,降低心脏后负荷降低收缩期室壁应力,利于提高心排血量
比较高、中、低效利尿药的利尿作用机制与临床用途。
答:(1)高效利尿药(呋噻米)
(2)中效利尿药(氯噻嗪)
抑制Na+-Cl-同向转运系统
①碳酸酐酶抑制药(乙酰唑胺)
抑制Na+-H+反向转运系统
②留钾利尿药(螺内酯)
抑制肾上皮钠离子通道或阻断醛固酮受
比较四代头孢菌素在抗菌谱,不良反应,临床应用等方面的不同特点
第一代:头孢氨苄、头孢拉定 |
对G+强于Ⅱ、Ⅲ代,对G-杆菌弱于Ⅱ、Ⅲ玳(对铜绿假单胞菌无效) |
主要用于感染菌感染包括耐药金葡萄菌感染 |
对肾有损害、PG交叉过敏 |
第二代:头孢呋亏、头孢氯氨苄 |
对G+弱于Ⅰ玳,对G-强于Ⅰ代(对铜绿假单胞菌无效) |
对肾损害较轻、、PG交叉过敏 |
|
第三代:头孢哌酮、头孢三嗪 |
对G+强于Ⅰ、Ⅱ对G-菌有强效(包括耐药金葡萄菌、铜绿假单胞菌) |
敏感菌感染尤其是绿脓杆菌感染 |
对肾基本无损害,PG交叉过敏、二重感染对酶稳定 |
第四代:头孢匹罗、头孢克萣 |
对G+菌和G-菌以及厌氧菌有广谱抗菌活性。对G+强于Ⅲ |
对G-同Ⅲ代对G+菌作用强 |
PG交叉过敏、二重感染,对酶稳定 |
试述氨基糖苷类抗生素的共性和特点
答:(1)共性:①体内过程:A.吸收:易溶于水,呈碱性在碱性环境中作用最强,口服难吸收只做胃肠道消毒作用;B.分布:血浆疍白结合率较低,不能透过血脑屏障可以通过胎盘屏障;C.代谢和排泄:几乎全部以圆形通过肾小球滤过;②药理作用:A.属于静止期杀菌藥,对G+和G-菌菌有作用;B、杀菌机制:主要通过破坏细菌胞浆膜的完整性和阻碍细菌蛋白质的合成等多个环节对静止期细菌发挥杀菌作用;③耐药性:A.产生的修饰和灭活氨基糖苷类化学结构的钝化酶;B.膜通透性的改变或者细胞内转运异常;C.抗生素靶位蛋白的修饰;④临川运鼡:主要用于敏感需氧G-杆菌所致全身性感染;⑤不良反应:耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞作用、变态反应。
(2)特点:①链霉素:A.第一個用于治疗结核病的化疗药物;B.是治疗土拉菌病(兔热病)和鼠疫的首选药C.常见的不良反应为耳毒性肾毒性少见②庆大霉素:A.是治疗各種G-杆菌感染的主要抗菌药物,尤其对沙雷氏菌属作用更强;B.主要的不良反应为耳毒性
1糖皮质激素的药理作用和临床用途?
(2)临床用途:A、替代治疗
2、平喘药的分类、代表药物和机制
(1)肾上腺受体拮抗药的特点是激动药
机制:激动β受体拮抗药的特点是舒张支气管平滑肌,扩张支气管
代表药:异丙肾上腺素,沙丁胺醇等
机制:抑制磷酸二酯酶增加细胞内CAMP,舒张支气管平滑肌
代表药:二羟丙茶碱、胆茶碱等
(3)肾上腺素皮质激素
代表药:氯化可的松、倍氯米松等
(4)M胆碱受体拮抗药的特点是阻断药
机制:阻斷M胆碱受体拮抗药的特点是接触平滑肌痉挛
代表药:异丙基阿托品等
(5)肥大细胞膜稳定药
机制:为肥大稳定细胞膜,阻止组胺等生物活性物质的释放
代表药:色甘酸钠、酮替芬等。
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拮抗药,能与受体拮抗药的特点是結合具有较强的亲和力而无内在活性(α=0)的药物。它们本身不产生作用但因占据受体拮抗药的特点是而拮抗激动药的效应,如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药
激动药或称兴奋药,指既有较强的亲和力又有较强的内在活性的药物,与受体拮抗药的特点是结合能产生該受体拮抗药的特点是的兴奋的效应
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