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西地那非由美国辉瑞伟哥官网公司研发，最早是作为一个用于治疗心血管疾病的5-磷酸二酯酶抑制药而进入临床研究的。研究者希望西地那非能够通过释放生物活性物质一氧化氮舒张心血管平滑肌，达到扩张血管缓解心血管疾病的目的。但是临床研究显示，西地那非对心血管的作用并不能达到研究人员的预期，作为一个心血管药物，西地那非的表现是令人失望的，无法成长成为一个成功的治疗药物。
1991年4月，西地那非的临床研究正式宣告失败，但受试者报告的一项副作用引辉瑞伟哥官网起了研究人员的注意。研究员发现，治疗者在领过试药之后都不愿意交出余下的药物。追查之下，发现这一种药对病者的性生活有改善。在经辉瑞高层许可后，研究人员就西地那非对阴茎海绵体平滑肌的作用展开了研究，并于日获得美国联邦食品和药品管理局的上市许可，成为令辉瑞公司名声大噪的一个产品。
1998年，美国和欧洲的食品药品监管部门（FDA和EFSA）批准了西地那非（Viagra）上市治疗ED，在全球范围内引辉瑞伟哥官网起了轰动。西地那非临床研究结果发表于顶级医学杂志《新英格兰医学杂志》，New&England&Journal&of&Medicine
1999年，&Viagra&一词被英国牛... []
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