西格列汀可减少反应性低血糖
作者：silence19
根据在休斯顿举行的第94届内分泌协会年会提出的一项初步研究发现，糖尿病药物西格列汀可以减轻餐后低血糖反应，这是发生于餐后的一种低血糖情况。
墨西哥市国家医学科学和营养研究所的首席研究员Francisco Gomez-Perez博士表示，还需要进一步研究来决定是否可以使用西格列汀来作为治疗低血糖反应的新途径，而目前并没有药物能用于治疗这种情况。
低血糖反应也被称为餐后低血糖，不论是否患糖尿病都可能在进食碳水化合物（即糖类）后发生。症状包括焦虑、心悸、颤抖、出汗、头昏眼花、手指刺痛、精神难以集中和虚弱。Gomez-Perez表示，目前的治疗方法包括包括少量多餐和避免摄入高糖食物，但这些方法并不总是有效。他推测造成反应性低血糖的原因是：摄取糖类后胰岛素的分泌有所延迟。血糖在餐后通常会升高，此时需要胰岛素及时分泌（使血糖恢复到正常水平）。
医生针对成人2型糖尿病使用西格列汀（商品名为捷诺维）来降低血糖。Gomez-Perez和他的同伴推测该药可以减轻低血糖反应的症状。患有反应性低血糖的28名患者（24名女性和4名男性）每天服用一次100毫克的西格列汀片，或者服用一个外观相同但无作用的安慰剂，研究人员对这两种处理的效果进行比较。 作者从默克公司获得了安慰剂和西格列汀以及研究材料的经费。在两周的治疗前后，实验参与者进行了膳食耐受试验来测量其胰岛素和血糖水平。实验在摄食440卡路里膳食前后即刻采血标本，这些膳食包括100克碳水化合物和一些会引起这些患者反应性低血糖的食物。试验的前30分钟为早期阶段，从第1小时到第5小时是试验的晚期阶段。在试验前各组测得胰岛素和血糖水平相近。不过论文摘要中提到，试验后期进行的糖耐量试验显示，服用西格列汀组的血糖水平更高，这与减轻低血糖症状有关。西格列汀治疗组的症状强度比安慰剂组低很多。使用0到10分对症状的强度进行评定，其中0表示不存在症状，10表示存在最强的症状。西格列汀治疗组和安慰机组的得分分别为2和5。
&我们的研究结果显示，低血糖的减少与膳食耐量试验早期阶段的胰岛素分泌增加有关。&Gomez-Perez说，&西格列汀似乎可以恢复胰岛素分泌的正常动态。&尽管他把这一结果称为&有前途的&，但他也说在推荐西格列汀用于治疗低血糖反应之前还需要进一步的研究。
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品牌：捷诺维磷酸西格列汀片
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商品描述：
&&捷诺维磷酸西格列汀片&&&&&&&&&&&&&&&&
【通用名】捷诺维&磷酸西格列汀片
【汉语拼音】linsuanxigelietingpian
【英文名】sitagliptin
【主要成分】磷酸西格列汀（磷酸西他列汀）
【化&学&名】7-[(3r)～3-氨基-1-氧-4～(2，4，5-丁基]-5，6，7，8-四氢-3-(三氟甲基)～1，2，4-三唑并[4，3-a]吡嗪磷酸盐(1：1)。
【分&子&式】c16h15f6n5o·h3po4·h2o
【性&&&&状】白色片剂。
【适&应&症】捷诺维磷酸西格列汀片适用于2型糖尿病患者；用于运动，饮食、药物控制不佳时，使用本药能起到一定疗效。
【用量用法】捷诺维磷酸西格列汀片口服，每日1次，每次100mg；或遵医嘱。&
【药理毒理】属于一类全新的突破性创新药物—二肽基肽酶-4（dpp-4）抑制剂。它能够提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制，通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。只有当β细胞出现功能障碍而引起胰岛素水平降低或者当α细胞和β细胞发生功能障碍，令肝糖产生无节制增加时，才会通过抑制二肽基肽酶起作用。
【药代动力学】西他列汀为口服制剂，每日1次，每次100mg。研究发现，24h中只要血浆中西他列汀浓度&100nmol/l，就能起到有效抑制dpp～4的作用(抑制≥80%的dpp-4的活性)。同时也有研究发现，西他列汀200mg的治疗效果并不优于100mg。该药的相对吸收速度较快，平均达峰时间为在药物吸收后1～4h，且不受饮食影响，t-z=12.4h，浓度一时问曲线下面积(auc)为8.52／g·h·l，生物利用度为87%，与血浆蛋白的结合率较低(约38%)而且具有可逆性，但在组织中分布较广，分布体积为198l，其清除主要是通过肾脏直接排出(79%)，其余的经代谢后排出。对于肾脏功能不好的患者，应适当减少其用量。研究发现，对于轻度肾功能损害(内生肌酐清除率为30～50ml·min)患者，只需用药量的1/2，对于重度肾功能损害(内生肌酐清除率&30ml·min)患者，只需用药量的1/4。与其它降糖药物合用时，西他列汀不会很明显的改变其它降糖药物的药动学途径，而其它降糖药物也不会明显改变西他列汀的代谢途径。
【不良反应】详细可对照“二甲双胍”，较其轻。具体见说明书。
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磷酸西格列汀片说明书
养生之道网导读：磷酸西格列汀片说明详解！磷酸西格列汀片又叫捷诺维，主要用于治疗2型患者。一些对磺胺类药物失效的患者可以用其调节血糖。下面一起来看看关于磷酸西格列汀片的说明吧。
【商品名】
【通用名】
磷酸西格列汀片
【主要成分】
磷酸西格列汀
化学名称：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氢-3-（三氟甲基）-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐（1：1）一水合物。
化学分子式C16H15F6N5O&H3PO4&H2O。
1、252、503、100mg。
1、25mg: 粉红色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
2、50mg: 微褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
3、100mg: 浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【药理作用】
磷酸西格列汀片是一款强效、高选择性的DPP-4抑制剂。DPP-4抑制剂能够提高一种被称为&肠促胰岛激素&的生理机制。当血糖升高时，肠促胰岛激素通过刺激胰腺增加对胰岛素的释放，同时肝脏停止产生葡萄糖的信号这两种途径促进机体调节高血糖水平。
【药代动力学】
对西格列汀药代动力学特征的研究已经在健康受试者和2 型糖尿病患者中广泛地进行。健康受试者口服给药100mg 剂量后，西格列汀吸收迅速，服药1 至4 小时后血浆药物浓度达峰值（Tmax 中值）。西格列汀的血药AUC 与剂量成比例增加。
健康志愿者单剂量口服100mg后，西格列汀的平均血药AUC 为8.52&M&hr，Cmax 为950 nM，表观终末半衰期（t1/2）为12.4小时。服用西格列汀100mg 达到稳态时的血浆AUC 与初次给药相比增加约14%。个体自身和个体间西格列汀AUC 的变异系数较小（5.8%和15.1%）。西格列汀在健康受试者和2 型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。
【适应症】
1、单药治疗
本品配合饮食控制和运动，用于改善2 型糖尿病患者的血糖控制。
2、与二甲双胍联用
当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善2 型糖尿病患者的血糖控制。本品单药或与二甲双胍联合治疗的推荐剂量为100 mg，每日一次。本品可与或不与食物同服。
3、肾功能不全的患者
轻度肾功能不全患者（肌酐清除率 [CrCl] & 50 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性& 1.7 mg/dL 和女性& 1.5 mg/dL）服用本品时，不需要调整剂量。
中度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl] & 30 至& 50 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性 & 1.7 至&3.0 mg/dL 和女性 & 1.5 至&2.5 mg/dL）服用本品时，剂量调整为50 mg，每日一次。
严重肾功能不全的患者（肌酐清除率 [CrCl] & 30 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性 & 3.0 mg/dL 和女性 & 2.5 mg/dL）或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病（ESRD）患者服用本品时，剂量调整为25 mg，每日一次。服用本品不需要考虑透析的时间。
【注意事项】
1、本品不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。
2、肾功能不全患者用：本品可通过肾脏排泄。为了使肾功能不全患者的本品血浆浓度与肾功能正常患者相似，在中度和重度肾功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病患者中，建议减少本品的剂量。
3、与黄酰脲类物联合使用时发生低血糖：在本品单药治疗或与已知不导致低血糖的药物进行联合治疗的临床试验中，接受本品治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。
当本品与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时，磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组。因此，为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。目前尚未充分研究本品与胰岛素的联合使用。
4、超敏反应：本品上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性损害，包括Stevens-Johnson综合征。由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。
这些反应发生在使用本品治疗的开始3个月内，有些报告发生在首次服用之后。如怀疑发生超敏反应，停止使用本品，评估是否有其他潜在的原因，采用其他方案治疗糖尿病。
看了以上的介绍，现在你对磷酸西格列汀片有所了解了吧，糖尿病人在服药时要注意哦。
03-0903-1003-1103-11
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作者：silence19
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墨西哥市国家医学科学和营养研究所的首席研究员Francisco Gomez-Perez博士表示，还需要进一步研究来决定是否可以使用西格列汀来作为治疗低血糖反应的新途径，而目前并没有药物能用于治疗这种情况。
低血糖反应也被称为餐后低血糖，不论是否患糖尿病都可能在进食碳水化合物（即糖类）后发生。症状包括焦虑、心悸、颤抖、出汗、头昏眼花、手指刺痛、精神难以集中和虚弱。Gomez-Perez表示，目前的治疗方法包括包括少量多餐和避免摄入高糖食物，但这些方法并不总是有效。他推测造成反应性低血糖的原因是：摄取糖类后胰岛素的分泌有所延迟。血糖在餐后通常会升高，此时需要胰岛素及时分泌（使血糖恢复到正常水平）。
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